L’AIFA, Agenzia Italiana del Farmaco, ha approvato la rimborsabilità della citisina, un farmaco naturale usato per smettere di fumare. Il nuovo principio attivo dovrebbe essere disponibile a partire dalla prossima primavera.
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La nicotina: una sostanza psicoattiva
Il fumo di sigaretta è una delle principali cause di morte e malattie, comprese quelle legate al sistema cardiovascolare.
Il fumo di tabacco, oltre ai consueti componenti derivanti da combustione incompleta, contiene nicotina.
La nicotina è una sostanza psicoattiva: una volta inalata, viene diffusa dal circolo sanguigno e, molto rapidamente, raggiunge il sistema nervoso.
Essendo la molecola capace di attraversare la barriera ematoencefalica, arriva al cervello, dove si lega ai recettori nicotinici del neurotrasmettitore acetilcolina e, a basse concentrazioni, funge da agonista, aumentandone l’attività.
Questo provoca, per esempio, contrazione muscolare e attivazione neuronale.
Inoltre la nicotina, come gli altri agonisti, agisce anche sugli eterorecettori nicotinici che si trovano sulle fibre pre-sinaptiche dei neuroni dopaminergici, con un effetto di modulazione positiva, provocando cioè un aumento del rilascio di dopamina e quindi una sensazione di piacere.
Molte sostanze presenti nel tabacco sono potenti inibitori delle monoamminoossidasi (le MAO sono enzimi che degradano i neurotrasmettitori come dopamina e serotonina).
Quindi le sigarette non solo stimolerebbero i neuroni dopaminergici a liberare dopamina, ma ne limiterebbero anche la degradazione enzimatica.
Oltre a questa azione a livello centrale, la nicotina esplica anche un curioso effetto a livello gastrico, in sinergia con altri componenti del fumo di tabacco.
A pochi minuti dall’assunzione di fumo di tabacco si verifica un incremento del 15% della secrezione di acido cloridrico da parte della mucosa gastrica e un aumento generale della peristalsi gastrointestinale.
Questa potrebbe essere la ragione per cui il desiderio di sigaretta aumenta dopo i pasti, specie se abbondanti.
La dipendenza dal fumo di sigaretta
Il tabagismo è l’abitudine o la dipendenza dal fumo di tabacco.
Un fumatore vive, in media, dieci anni di meno di un non fumatore e spesso affronta molti anni di problemi legati al consumo di tabacco, come le patologie respiratorie croniche.
I consumatori abituali di nicotina sviluppano una forte dipendenza psichica dalla sostanza, alla quale si aggiunge una più o meno forte dipendenza fisica.
Fumando una sigaretta si introducono oltre 4.000 sostanze chimiche nell’organismo, di cui circa 80 considerate cancerogene dall’Agenzia internazionale per la ricerca sul cancro (IARC).
Le sostanze cancerose contenute nel fumo possono favorire lo sviluppo dei tumori in maniera indiretta, ostacolando i meccanismi di riparazione, di controllo della crescita cellulare o di rimozione di altre tossine.
Il fumo è un fattore di rischio ormai conclamato per una serie di malattie, non solo oncologiche, ma anche cardiovascolari e respiratorie.
Aumenta di 10 volte il rischio di morire di enfisema polmonare, raddoppia quello di avere un ictus o un infarto, danneggia la circolazione del sangue al cervello e agli arti e può favorire la comparsa di una disfunzione erettile.
Secondo le stime dell’OMS, il fumo di tabacco uccide un totale di 8 milioni di persone ogni anno. Smettere di fumare costituisce una priorità fondamentale per la salute pubblica a livello mondiale.
Terapie farmacologiche disponibili per smettere di fumare
Abbandonare l’abitudine di fumare, a qualunque età, riduce grandemente il rischio di ammalarsi e di morire per una patologia legata al fumo.
La sola forza di volontà, però, potrebbe non essere sufficiente per ottenere i risultati sperati, per questo esistono in commercio dei farmaci che si sono dimostrati efficaci nella disassuefazione del fumo di sigaretta.
Queste terapie farmacologiche, in alcuni casi, possono anche essere accompagnate da un supporto psicologico.
Le terapie farmacologiche disponibili sono: la terapia sostitutiva di nicotina, il bupropione e la citisina. Fino al 2021 la vareniclina era un’altra molecola disponibile, che adesso è stata ritirata dal commercio.
La terapia sostitutiva con nicotina è disponibile sotto forma di cerotti, spray o gomme da masticare a diversi dosaggi ed è acquistabile in farmacia senza la prescrizione del medico.
Il bupropione è un antidepressivo atipico utilizzato nella terapia dell’obesità, nella depressione maggiore e anche nel trattamento della disassuefazione dal fumo di sigaretta.
Infatti esplica questa azione agendo come antagonista dei recettori di tipo nicotinico e diminuisce il craving, ovvero il piacere indotto dalla sostanza.
La citisina: un alcaloide naturale per smettere di fumare
La citisina è il principale alcaloide presente nelle piante della sottofamiglia Faboideae della famiglia delle Fabaceae, che comprende diversi alberi ornamentali.
Fin dai primi studi farmacologici sulla citisina è apparso evidente che la sua attività è molto simile a quella della nicotina, suggerendo che i bersagli più rilevanti del farmaco siano i recettori nicotinici colinergici dell’acetilcolina.
Il meccanismo di azione della citisina si basa sull’interferenza del farmaco con l’attività della nicotina a livello del cervello, infatti, la citisina mima l’effetto della nicotina, inducendo il rilascio di dopamina a livello centrale.
La dopamina, così, riduce i sintomi legati al desiderio di fumare e all’astinenza.
Inoltre, il farmaco impedisce alla nicotina di legarsi ai recettori, quindi se il fumatore inala il fumo di una sigaretta dopo avere assunto citisina non prova la sensazione appagante desiderata ma può avvertire senso di disgusto.
In Italia, ad oggi, la citisina è disponibile solo come farmaco galenico: è il farmacista ad allestire capsule contenenti 1,5 mg di questo principio attivo per il paziente a cui il medico ha prescritto il trattamento.
Per quanto riguarda il numero di compresse giornaliere da assumere, lo schema che viene seguito in Italia è piramidale, leggermente diverso dagli schemi prescritti in altri paesi.
Il fumatore inizia il trattamento con citisina deve ridurre il numero di sigarette fino a smettere dopo alcuni giorni di trattamento.
AIFA e la Citisina per smettere di fumare
Lo scorso dicembre, AIFA ha deliberato l’ammissione alla rimborsabilità della specialità medicinale contenente citisina, Regicar. Il lancio sul mercato è previsto per la prossima primavera.
Regicar è indicato per adulti tra i 18 e i 65 anni e prevede un ciclo terapeutico di 25 giorni.
Il farmaco entrerà così nel prontuario terapeutico rimborsato del Servizio Sanitario Nazionale, nei percorsi di cessazione del fumo e nell’attività dei Centri Antifumo.
L’obiettivo è garantire una maggiore accessibilità alle cure per i fumatori che intendono interrompere la dipendenza da nicotina.